Лоратадин

Инструкция по медицинскому применению препарата

Loratadin

Состав лекарственного средства:
действующее вещество: 5 мл сиропа содержит лоратадина 5 мг; вспомогательные вещества: пропиленгликоль, сахарин натрия, глицерин, кислота лимонная моногидрат, сорбита раствор, который не кристаллизуется (содержит Е 420), метилпарагидроксибензоат (Е 216), пропилпарагидроксибензоат (Е 218), ароматизатор «Земляника лесная AKF 434» (содержит Е 124, Е 122), вода очищенная.

Лекарственная форма. Сироп.
Прозрачная сиропообразная жидкость ярко-красного цвета с характерным запахом, кисло-сладкого вкуса.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминное средство для системного применения. Противоаллергическое средство. Код АТС R06A X13.

Фармакологические свойства. Лоратадин — антигистаминное средство с селективным влиянием на периферические Н1-гистаминновые рецепторы. Противоаллергический эффект Лоратадина развивается на протяжении первых 30 мин после приема препарата, достигает максимума на протяжении 8–12 ч и длится 24 ч. Лоратадин и его метаболиты не проникают сквозь гематоэнцефалический барьер. Препарат не влияет на ЦНС, не оказывает антихолинергического и седативного действия, не влияет на скорость психомоторных реакций.

Лоратадин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (Тmax) составляет 1–1,3 ч, а время достижения максимальной концентрации основного метаболита, дезлоратадина — приблизительно 2,5 ч. Прием пищи удлиняет время достижения Тmax Лоратадина и дезлоратадина на 1 ч. Максимальная концентрация (Сmax) Лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи. Сmax возрастает у пациентов пожилого возраста с хронической почечной недостаточностью или с алкогольным поражением печени.

Почти во всех случаях уровень влияния метаболитов выше, чем уровень влияния исходного вещества. Определяемые концентрации начинают выявляться в плазме крови уже через 15 мин после перорального приема препарата. При исследовании in vitro микросом печени человека было выявлено, что Лоратадин метаболизируется в дезлоратадин в основном под влиянием цитохрома Р450 3А4 (CYP3A4) и меньшей мерой — цитохрома Р450 2D6 (CYP3D6). Период полувыведения составляет 8,4 часа для Лоратадина, 28 ч — для его метаболитов. Приблизительно 27% введенной дозы выводится с мочой на протяжении первых суток. При наличии кетоконазола, ингибитора CYP3A4, Лоратадин превращается в дезлоратадин, главным образом под влиянием CYP3D6. Период полувыведения увеличивается при алкогольном поражении печени и не изменяется при наличии хронической почечной недостаточности.

Фармакокинетика Лоратадина у детей возрастом 1–2 года при применении одноразовой дозы 2,5 мг не отличается от фармакокинетики у взрослых и детей старше 2 лет.

Показания к применению. Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергический ринит и аллергический конъюнктивит — устранение симптомов, связанных с этими заболеваниями, таких как чиханье, зуд слизистой оболочки носа, ринорея, ощущение жжения и зуда в глазах, слезотечение. Хроническая идиопатическая крапивница; кожные заболевания аллергического происхождения.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к Лоратадину или другим компонентам препарата, период беременности и кормления грудью, детский возраст до 1 года.

Особые предостережения. При тяжелых заболеваниях почек и печени Лоратадин принимают под присмотром врача. Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью нуждаются в снижении дозы препарата через возможное уменьшение клиренса Лоратадина (рекомендуется начальная доза 5 мг 1 раз в сутки или по 10 мг через день).

Лоратадин не потенцирует действие алкоголя. Прием пищи не влияет на действие препарата.

За 48 ч до проведения диагностических проб (например, провокационных проб с аллергенами), во избежание нежелательных результатов, прием препарата следует прекратить.

Применение в период беременности или кормления грудью. На сегодня достоверных данных относительно безопасности применения Лоратадина в период беременности и кормления грудью нет, поэтому применять препарат в эти периоды можно тогда, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Лоратадин не оказывает клинически значимого седативного действия при применении и не влияет на способность управлять транспортными средствами или сложными техническими механизмами в рекомендованных дозах (по 10 мг 1 раз в сутки).

Дети. Эффективность и безопасность применения Лоратадина у детей возрастом до 1 года не доведены. Следует отметить, что фармакокинетика Лоратадина у детей возрастом от 1 до 2 лет при применении одноразовой дозы 2,5 мг не отличается от фармакокинетики у взрослых и детей возрастом от 2 лет.

Способ применения и дозы. Взрослые и дети возрастом от 12 лет принимают по 10 мл (10 мг) 1 раз в сутки.
Дети возрастом от 2 до 12 лет:

  • с массой тела менее 30 кг — по 5 мл (5 мг), с массой тела более 30 кг — по10 мл (10 мг) 1 раз в сутки;
  • детям возрастом от 1 до 2 лет рекомендуется прием Лоратадина в дозе 2,5 мл (2,5 мг) 1 раз в сутки.
Продолжительность лечения препаратом определяют индивидуально.

Передозировка. При передозировке отмечали сонливость, тахикардию и головную боль. При одноразовом приеме в дозе 160 мг любых побочных эффектов, включая изменения на электрокардиограмме, не было выявлено.

В случае передозировки рекомендованы симптоматическое и поддерживающее лечения. Рекомендуются стандартные мероприятия по извлечению остатка препарата с желудка: промывание желудка, измельченный активированный уголь с водой. Лоратадин не выводится путем гемодиализа. После неотложной помощи пациент должен оставаться под медицинским присмотром.

Побочные эффекты. Усталость, головная боль, сонливость, сухость во рту, гастроинтестинальные расстройства (тошнота, гастрит), аллергическая сыпь. Возможны единичные случаи алопеции, анафилаксии, нарушение печеночных функций, тахикардии и ощущение сердцебиения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. При одновременном применении препарата с кетоконазолом, эритромицином, циметидином регистрировалось повышение концентрации Лоратадина в плазме крови, которое не оказывало клинически значимого влияния на важные функции и показатели лабораторных исследований, в том числе и ЭКГ.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 90 мл во флаконе или банке с дозирующим стаканчиком или мерной ложкой в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.