Неопринозин
ІНСТРУКЦІЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ
Склад лікарського засобу:
Діюча речовина: інозин пранобекс; 5 мл сиропу містить 250 мг інозину пранобекс;
Допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат (Е218), пропілпарагідроксибензоат (Е216), сахароза, лимонна кислота, натрію гідроксид, пропіленгліколь, ароматизатор банановий, вода очищена.
Лікарська форма: Сироп. Сироп від безбарвного до жовтого кольору, з банановим запахом і трохи гірким смаком.
Фармакологічна група: Противірусні засоби прямої дії. Код АТС J05A Х05.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка Інозин пранобекс складається з двох компонентів: інозину - активного компонента, який є метаболітом пурину, і солі 4-ацетамідобензойной кислоти з N, N-диметиламіно-2-пропанол - допоміжного компонента, який підвищує доступність інозину для лімфоцитів. Активний і допоміжний компоненти знаходяться в молярному співвідношенні 1:3
Активна речовина інозин пранобекс проявляє пряму противірусну та імуномодулюючу дію. Пряму противірусну дію обумовлено зв'язуванням з рибосомами вражених вірусом клітин, що уповільнює синтез вірусної матричної РНК і призводить до пригнічення реплікації РНК і ДНК-геномних вірусів; опосередкований вплив пояснюється індукцією интерферонообразования.
В ході досліджень in vivo виявлено, що инозин пранобекс активує знижений синтез матричної РНК білків лімфоцитів і ефективність процесу трансляції з одночасним гальмуванням синтезу вірусної РНК в таких механізмах: включення пов'язаної з ИНОЗИН оротової кислоти в полірібосоми, гальмування приєднання поліаденіловой кислоти до вірусної матричної РНК і реструктуризація лимфоцитарних внутрімембранних плазмових частинок, що майже втричі збільшує їх щільність.
Імуномодулюючий ефект обумовлений впливом на Т-лімфоцити (активація синтезу цитокінів) і підвищенням фагоцитарної активності макрофагів. Інозин пранобекс підсилює диференціацію пре-Т-лімфоцитів, стимулює індуковану митогенами проліферацію Т- і В-лімфоцитів, підвищує функціональну активність Т-лімфоцитів, в тому числі їх здатність до утворення лімфокінів, нормалізує співвідношення між основними регуляторними субпопуляциями CD4 + / CD8 + і сприяє нормалізації освіти Т-клітин пам'яті.
Інозин пранобекс значно посилює продукцію інтерлейкіну-2 лімфоцитами та сприяє експресії рецепторів до цього інтерлейкіну на лімфоїдних клітинах; також стимулює активність натуральних кілерів (NK-клітин); стимулює активність макрофагів до фагоцитозу, процесингу та презентації антигену, що сприяє збільшенню кількості клітин продукують антитіла вже з перших днів лікування. Інозин пранобекс регулює також механізми цитотоксичності Т-лімфоцитів і NK-клітин.
Інозин пранобекс стимулює синтез інтерлейкіну-1, мікробіцидність, експресію мембранних рецепторів, здатність реагувати на лімфокіни та хемотаксичні фактори.
В ході досліджень in vivo відзначалося значне підвищення продукції ендогенного гамма-інтерферону і зменшення продукції інтерлейкіну-4.
При герпетичній інфекції значно прискорюється утворення специфічних протигерпетичних антитіл, зменшуються клінічні прояви та частота рецидивів.
Інозин пранобекс запобігає поствірусной ослаблення клітинного синтезу РНК і білка в інфікованих клітинах, що особливо важливо для клітин, що беруть участь в процесах імунного захисту організму. В результаті такого комплексного дії зменшується вірусне навантаження на організм, нормалізується діяльність імунної системи, значно активізується синтез власних інтерферонів, що сприяє стійкості до інфекційних захворювань і швидкої локалізації вогнища інфекції у разі його виникнення.
Фармакокінетика Кожен компонент активної речовини має окремі фармакологічні властивості. Після прийому инозин пранобекс швидко і повністю всмоктується (? 90%) із травного тракту в кров.
У людини після прийому всередину 1 г інозину пранобекс були виявлені такі концентрації ДІП і ПАБК в плазмі крові відповідно: 3,7 мкг / мл (2 години) і 9,4 мкг / мл (1 година). Максимальне підвищення концентрації сечової кислоти після прийому препарату, як показник вмісту інозину в препараті, не є лінійним і може варіювати в межах ± 10% в період між 1 і 3 годинами.
24-годинна екскреція ПАБК і її основного метаболіту в рівних умовах при призначенні 4г препарату на добу становила близько 85% введеної дози. 95% радіоактивності ДІП-похідних в сечі відновлювалися у вигляді незмінного ДІП і ДІП-N-оксиду. Період напіввиведення ДІП становить 3,5 години, ПАБК - 50 хв. Основні метаболіти в організмі людини: N-оксид для ДІП і о-ацил глюкуронід для ПАБК. У зв'язку з тим, що інозинова частина руйнується в рамках пуринового метаболізму з утворенням сечової кислоти, експерименти з міченими молекулами в організмі людини неможливі. Відновлення в сечі ПАБК і її метаболітів при різних умовах склало? 90% очікуваного значення.
Відновлення ДІП і його метаболіти склало? 76%. Площа під кривою «концентрація-час» в плазмі крові становила? 88% для ДІП і? 77% для ПАБК.
Кумуляції в організмі не виявлено. Повне виведення метаболітів відбувається через 48 годин.
Клінічні характеристики
Показання:
Протипоказання: Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого з допоміжних речовин препарату; подагра; гіперурикемія.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій: З обережністю призначають пацієнтам, які приймають інгібітори ксантиноксидази (наприклад аллопуринол) і засоби, які посилюють виведення сечової кислоти з сечею, включаючи тіазидні діуретики (наприклад, гідрохлортіазид, хлорталідон, індапамід) і петльові діуретики (фуросемід, торасемід, етакринова кислота).
Неопринозин не застосовується одночасно з імунодепресантами через можливі фармакокінетичні взаємодії, що можуть впливати на очікуваний лікувальний ефект.
Одночасне застосування із зидовудином (азидотимідином) посилює утворення нуклеотидів через різні механізми, що призводить до підвищення сироваткової біодоступності зидовудину і посилення внутрішньоклітинного фосфорилювання в моноцитах. Це призводить до посилення ефектів зидовудину під дією Неопрінозіна.
Особливості застосування Слід пам'ятати, що Неопринозин, як і інші противірусні засоби, при гострих вірусних інфекціях найбільш ефективний, якщо лікування почати на ранній стадії хвороби (краще - в першу добу). Препарат застосовують як для монотерапії, так і в комплексному лікуванні з антибіотиками та іншими етіотропними засобами.
Діюча речовина препарату метаболізується до сечової кислоти і може викликати значне підвищення її концентрації в сечі (до 8 мг / дл, що відповідає 420 мкмоль / л), особливо у чоловіків і у пацієнтів літнього віку обох статей. У зв'язку з цим Неопрінозін з обережністю застосовують у пацієнтів з подагрою і гіперурикемією в анамнезі, сечокам'яну хворобу і нирковою недостатністю. У разі необхідності застосування препарату у цих пацієнтів необхідно ретельно контролювати концентрацію сечової кислоти. При тривалому застосуванні (3 місяці або довше) доцільно щомісяця перевіряти найважливіші параметри концентрацію сечової кислоти в сироватці крові та в сечі, функцію печінки, склад периферичної крові та параметри функції нирок.
Пацієнти похилого віку: Немає необхідності змінювати дозування. Слід враховувати, що в осіб похилого віку частіше спостерігається підвищення рівня сечової кислоти в сироватці крові та в сечі.
Важлива інформація про допоміжних речовинах препарату. Неопрінозін містить метилпарагідроксибензоат і пропілпарагідроксибензоат, які можуть викликати алергічні реакції (в тому числі сповільненого типу). Неопрінозін містить сахарозу. Пацієнти з рідкісними спадковими станами у вигляді непереносимості фруктози, порушення всмоктування глюкози-галактози або недостатністю сахарази-ізомальтази не повинні застосовувати цей препарат.
В 1 мл сиропу Неопрінозін міститься 663 мг сахарози. Це слід враховувати пацієнтам з цукровим діабетом.
Застосування в період вагітності або годування груддю. Вагітність. Через відсутність даних щодо застосування інозину пранобекс в період вагітності не рекомендується призначати препарат в цей період. Період годування груддю. Невідомо, чи проникає инозин пранобекс в грудне молоко, тому препарат не рекомендується призначати в період годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Вплив на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами не досліджувався. Але слід враховувати можливі побічні реакції з боку нервової системи (див. Розділ «Побічні реакції»).
Спосіб застосування та дози: Препарат призначають внутрішньо.
Добова доза залежить від маси тіла, перебігу та важкості хвороби, стану хворого.
Добову дозу варто рівномірно розподілити на прийоми протягом дня.
Дорослі, включаючи пацієнтів похилого віку: рекомендована добова доза складає 50 мг/кг маси тіла (1 мл/кг), звичайно 3г/добу (20 мл сиропу 3 - 4 рази на добу). Максимальна добова доза - 4 г.
Діти віком від 1 року: рекомендованадобова доза складає 50 мг/кг маси тіла (1 мл/кг), рівномірно розподілена на 3 - 4 прийоми у відповідності до даної таблиці.
Для зручності дозування слід використовувати дозуючий пристрій, що входить в комплект препарату.
Тривалість лікування: Гострі захворювання. При захворюваннях з короткочасним перебігом курс лікування становить від 5 до 14 днів. Після зниження вираженості симптомів захворювання лікування слід продовжувати ще 1 - 2 дні або довше, залежно від перебігу хвороби, стану хворого.
Вірусні захворювання з тривалим перебігом. Лікування слід продовжувати протягом 1 - 2 тижнів після зниження вираженості симптомів захворювання або довше, залежно від перебігу хвороби, стану хворого.
Рецидивуючі захворювання На початковій стадії лікування дотримуються тих же рекомендацій, в разі гострих захворювань. В ході підтримуючої терапії дозу можна знизити до 500 - 1000 мг / добу. При появі перших ознак рецидиву необхідно відновити прийом добової дози, рекомендованої в разі гострих захворювань, і вона продовжує приймати протягом 1 - 2 днів після зникнення симптомів. Курс лікування можна повторювати кілька разів при необхідності і в залежності від стану хворого за рекомендацією лікаря.
Хронічне захворювання: Препарат призначають в дозі 50 мг / кг маси тіла відповідно до наведених нижче схемами: безсимптомні захворювання - приймати 30 днів з перервою 60 днів; захворювання з помірно вираженими симптомами - приймати протягом 60 днів з перервою 30 днів; захворювання з важкими симптомами - застосовувати протягом 90 днів з перервою 30 днів.
Курс лікування слід повторювати стільки разів, скільки буде потрібно, при цьому необхідно проводити постійний моніторинг стану пацієнта і показань для продовження терапії.
При інфекціях, викликаних вірусом папіломи людини (зовнішні генітальні бородавки (гострі кондиломи) або папіломавірусна інфекція каналу шийки матки) приймати по 3 г / сут протягом 14-28 днів в якості монотерапії або в якості доповнення до місцевої терапії або хірургічного лікування відповідно до нижченаведеними схемами: - для лікування пацієнтів групи низького ризику (хворі з нормальним імунітетом або пацієнти з низьким ризиком рецидиву) препарат застосовують протягом 14-28 днів до досягнення максимальної ерадикації вірусу, потім слід зробити перерву на 2 місяці. Курс лікування можна повторювати із застосуванням тих же доз, при цьому необхідно проводити постійний моніторинг стану пацієнта і показань для продовження терапії; - для лікування пацієнтів групи високого ризику * (хворі з імунодефіцитом або з високим ризиком рецидиву) препарат застосовують 5 днів в тиждень послідовно 1-2 тижні на місяць протягом 3 місяців. Курс лікування слід повторювати стільки разів, скільки буде потрібно, при цьому необхідно проводити постійний моніторинг стану пацієнта і показань для продовження терапії.
* Фактори високого ризику у пацієнтів з рецидивами або дисплазією шийки матки, або папіломавірусною інфекцією геніталій, як і при інших подібних захворюваннях, включають імунодефіцит, викликаний:
При підгострому склерозуючому паненцефаліті добова доза становить 100 мг / кг маси тіла, максимальна доза - 3 г / сут, при цьому необхідно проводити постійний моніторинг стану пацієнта і показань для продовження терапії.
Діти: Застосовують дітям віком від 1 року.
Передозування: Випадки передозування не спостерігалося. Передозування може викликати підвищення концентрації сечової кислоти в сироватці крові та в сечі. Лікування. При передозуванні показані промивання шлунка та симптоматична терапія.
Побічні реакції: Найчастішою побічною реакцією є збільшення концентрації сечової кислоти в сироватці крові та в сечі (спричинене метаболізмом інозину), яка нормалізується через кілька днів після закінчення прийому препарату.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, нервозність, сонливість або безсоння, розлади сну.
Шлунково-кишковий тракт: нудота з блювотою або без, біль в надчеревній ділянці, діарея, запор, відсутність апетиту, відчуття дискомфорту в епігастральній ділянці, біль у животі (у верхній частині).
З боку шкіри: свербіж, шкірні висипання, еритема.
З боку травної системи: підвищення рівня трансаміназ, лужної фосфатази або азоту сечовини в крові.
З боку кістково-м'язової системи: біль у суглобах.
З боку сечовидільної системи: поліурія (збільшення об'єму сечі).
З боку імунної системи: анафілактичні реакції, анафілактичний шок, реакції гіперчутливості (включаючи ангіоневротичний набряк), кропив'янка.
Загальні порушення: підвищена стомлюваність, нездужання.
Лабораторні показники: підвищення рівня сечової кислоти в крові, підвищення рівня сечової кислоти в сечі, підвищення рівня азоту сечовини в крові, підвищення рівня трансаміназ, підвищення рівня лужної фосфатази в крові.
Термін придатності: 2 роки.
Термін придатності після відкриття: - 24 доби.
Умови зберігання: Зберігати при температурі не вище 25 ° C. Зберігати в недоступному для дітей місці. Не зберігати в холодильнику.
Упаковка: По 100 мл або 150 мл у флаконі №1 в комплекті з дозуючим пристроєм.
Відпускається: За рецептом
