Амброксол сироп

Состав

действующее вещество: 5 мл сиропа содержит амброксола гидрохлорида 15 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), этанол 96 %, сорбит (Е 420), ароматизатор «Клубники аромат» (содержит Е 124), вода очищенная.

Сироп.

Прозрачная сиропообразная жидкость розового цвета, с характерным запахом, сладкого вкуса.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТС R05C B06.

Действующее вещество – амброксола гидрохлорид – увеличивает секрецию желез дыхательных путей. Амброксол усиливает выделение сурфактанта в легких и стимулирует цилиарную активность, вследствие чего улучшается отделение слизи и выведение (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса было доказано во время клинико–фармакологических испытаний. Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса улучшают выведение слизи и уменьшают кашель.

Местноанестезирующий эффект амброксола гидрохлорида исследовали на модели in vitro, что объясняется свойством амброксола блокировать натриевые каналы. Данный процесс является обратимым и зависит от концентрации.

Эти фармакологические свойства, приводящие к быстрому уменьшению боли и связанным с болью дискомфортом в носовой полости, в области уха и трахеи при вдохе, соответствуют данным вспомогательного наблюдения симптомов в клинических испытаниях эффективности амброксола при лечении верхних дыхательных путей.

В испытаниях in vitro обнаружили, что амброксола гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокина из крови и тканевое связывание мононуклеарных и полиморфонуклеарных клеток.

В результате клинических испытаний с привлечением пациентов с фарингитом доказано значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении препарата.

После применения амброксола гидрохлорида повышается концентрация антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина) в бронхолёгочном секрете и в мокроте.

Абсорбция амброксола гидрохлорида быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальные уровни в плазме крови достигаются через 1-2,5 часа при пероральном приёме лекарственных форм быстрого высвобождения.

При пероральном приёме распределение амброксола гидрохлорида из крови к тканям быстрое и резко выраженное, с наивысшей концентрацией активного вещества в лёгких. Объем распределения при пероральном применении был определен как 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне около 90 % препарата связывается с протеинами.

Около 30 % дозы после перорального применения выводится через пресистемный метаболизм.

Амброксола гидрохлорид метаболизируется, главным образом, в печени путем глюкуронизации и расщепления к дибромантраниловой кислоте (около 10 % дозы), кроме некоторых незначительных метаболитов. Клинические испытания на микросомах печени человека показали, что СYР3А4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида к дибромантраниловой кислоте.

За 3 дня перорального применения около 6 % дозы находится в свободной форме, тогда как около 26 % дозы —  в конъюгированной форме в моче.

Период полувыведения из плазмы крови составляет около 10 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин вместе с печеночным клиренсом, составляющим около 8 % от общего клиренса.

У пациентов с нарушением функции печени выведения амброксола гидрохлорида уменьшено, что обуславливает в 1,3-2 раза выше его уровень в плазме крови.

Поскольку терапевтический диапазон амброксола гидрохлорида достаточно широкий, изменять дозировку не нужно.

Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому какая-либо коррекция не нужна.

Приём пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхопульмональных заболеваниях, связанных с нарушением бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к амброксолу гидрохлориду или к другим компонентам препарата. При редкостных наследственных состояниях, из-за которых возможна несовместимость со вспомогательным веществом препарата (см. раздел «Особые предостережения»), приём препарата противопоказан.

Особые предостережения.

Всего несколько сообщений поступило о тяжелых поражениях кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), связанные с применением отхаркивающих средств, таких как амброксола гидрохлорид. По большей части их можно объяснить тяжестью протекания основного заболевания у пациентов и/или одновременного применения другого препарата. Также на начальной стадии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла у пациентов возможны неспецифические, подобные к признакам гриппа симптомы, такие как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Ошибочно при таких неспецифических, подобных к признакам гриппа симптомах возможно применение симптоматического лечения препаратами против кашля и простуды. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек необходимо немедленно обратится к врачу за медицинской помощью и прекратить применение амброксола гидрохлорида.

Пациентам с нарушением функции почек необходимо применять препарат только после консультации с врачом.

Препарат содержит 10,5 г сорбита в каждой максимально рекомендованной суточной дозе      (30 мл). Пациентам с редкостной наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат. Амброксол также может иметь незначительный слабительный эффект.

Препарат не содержит сахар, таким образом, возможно применение больным сахарным диабетом.

1 мл препарата содержит от 2 % до 3 % этанола, поэтому детям до 6 лет доза препарата разводится теплой кипяченой водой.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Испытания на животных не выявили прямых и непрямых вредных влияний амброксола гидрохлорида на протекание беременности, развития эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

В результате клинических испытаний применения амброксола гидрохлорида после 28-ой недели беременности не обнаружено ни одного вредного влияния на плод.

В I триместр беременности не рекомендовано применение препарата.

Амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных относительно влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Испытания влияния амброксола гидрохлорида на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводились.

Для детей.

Из-за содержания этанола препарат не применяют детям до 3 лет.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям от 12 лет: по 10 мл (30 мг) 3 разы в сутки;

детям от 3 до 6 лет: по 2,5 мл (7,5 мг) 3 разы в сутки;

детям от 6 до 12 лет: по 5 мл (15 мг) 2-3 раза в сутки.

Детям до 6 лет дозу препарата необходимо разводить теплой кипяченой водой.

При острых заболеваниях необходимо проконсультироваться с врачом, если симптомы не исчезают и/или усиливаются, невзирая на применения лекарственного средства.

Препарат можно принимать независимо от приёма пищи.

Передозировка.

На сегодня нет сообщений относительно случаев передозировки амброксолом гидрохлоридом у людей. Симптомы, известны в одиночных сообщениях о передозировке и/или случаев ошибочного применения лекарственных средств, соответствуют известным побочным эффектам препарата в рекомендованных дозах и требуют симптоматического лечения.

Побочное действие.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, кожную сыпь, крапивницу, зуд и другие аллергические реакции.

Неврологические расстройства: дисгевзия (расстройство вкуса).

Со стороны желудочно-кишечного тракта и дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, снижение чувствительности в ротовой полости и глотке, сухость во рту и горле.

Крайне редко сообщалось о тяжелых поражениях кожи: синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, связанные с применением муколитических средств, таких как амброксол.

По большей части их можно объяснить тяжестью основного заболевания или одновременным применением другого препарата.

При появлении каких-либо побочных реакций необходимо немедленно прекратить лечение препаратом и обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Отсутствуют сообщения относительно клинических нежелательных взаимодействий с другими медицинскими препаратами.

После применения амброксола гидрохлорида повышается концентрация антибиотиков (ампициллина, цефуроксима, эритромицина) в бронхолёгочном секрете и мокроте.

Срок годности. 4 года.
После первого вскрытия упаковки препарат годен в течение 6 месяцев.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

По 100 мл в банке или флаконе с дозирующим стаканчиком в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

ООО «ДКП «Фармацевтическая фабрика».
Украина, 10014, г. Житомир, ул. Лермонтовская, 5.