Без рецепта
Лоратадин

Лоратадин

Антигістамінний препарат в сиропі із діючою речовиною лоратадин.

Форма випуску:

Сироп

Дозування:

90 мл

Вікові рамки:

Дозволено дорослим і дітям від 1 року

Категорія відпуску:

Без рецепта

Опис
Інструкції
01.Про препарат

Лоратадин

Антигістамінний препарат в сиропі із діючою речовиною лоратадин. Приймається внутрішньо. Використовується при алергічних проявах на цвітіння рослин (алергічний риніт, кон’юнктивіт), контакті шкіри з алергенами та укусах комах (дерматологічні прояви алергічних реакцій).

Детальніше – див. Інструкцію

Виберіть країну інструкції:

Склад

діюча речовина: 1 мл сиропу містить лоратадину 1 мг;

допоміжні речовини: пропіленгліколь; сахарин натрію; гліцерин; кислота лимонна, моногідрат; сорбіту розчин, що не кристалізується (містить Е 420); метилпарагідроксибензоат (Е 218); пропілпарагідроксибензоат (Е 216); ароматизатор «Суниця лісова» (містить: понсо 4 R (Е 124), азорубін Е 122)); вода очищена.

Лікарська форма

Сироп.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора сиропоподібна рідина яскраво-червоного кольору з характерним запахом, кисло-солодкого смаку.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТХ R06A X13.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Лоратадин – трициклічний антигістамінний засіб із селективною активністю відносно периферичних Н1-рецепторів.

При застосуванні у рекомендованій дозі не чинить клінічно значущої седативної та антихолінергічної дії. Протягом тривалого лікування не було виявлено жодних клінічно значущих змін у показниках життєво важливих функцій, у лабораторних дослідженнях, у даних фізикального обстеження хворого або в електрокардіограмі. Лоратадин не має значущого впливу на активність Н2-гістамінових рецепторів. Не блокує захоплення норепінефрину та фактично не має впливу на серцево-судинну систему або на активність водія ритму.

Після разового прийому препарату (10 мг) на підставі проведених шкірних проб на гістамін з’ясовано, що антигістамінна дія клінічно помітна через 1-3 години, досягає пікового значення в інтервалі від 8 до 12 годин з моменту початку дії і триває 24 години. Не відзначалося розвитку стійкості при прийомі препарату протягом 28 днів.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після перорального прийому лоратадин швидко та добре всмоктується. Прийом їжі незначно подовжує час всмоктування лоратадину, але не впливає на клінічний ефект. Біодоступність лоратадину та дезлоратадину прямопропорційна до дози.

Розподіл. Лоратадин зв’язується активно (від 97 % до 99 %) з білками плазми крові, а його активний метаболіт – з помірною активністю (від 73 % до 76 %). Період напіввиведення лоратадину та його активного метаболіту з плазми у здорових добровольців становить приблизно 1 та 2 години після застосування відповідно.

Біотрансформація. Після перорального прийому лоратадин швидко і добре всмоктується та метаболізується під впливом CYP3A4 та CYP2D6, головним чином у дезлоратадин. Основний метаболіт дезлоратадин є фармакологічно активним і більшою мірою відповідає за клінічний ефект. Час досягнення максимальної концентрації лоратадину та дезлоратадину у плазмі крові становить 1-1,5 години та 1,5-3,7 години відповідно.

Виведення. Приблизно 40 % введеної дози виводяться з сечею і 42 % – з калом впродовж 10 днів, головним чином, у формі кон’югованих метаболітів. Приблизно 27 % введеної дози виводиться з сечею за перші 24 години. Менше 1 % діючої речовини виводиться у незміненій активній формі – як лоратадин або дезлоратадин.

Середній кінцевий період напіввиведення у здорових дорослих добровольців – 8,4 години (діапазон від 3 до 20 годин) для лоратадину і 28 годин (діапазон від 8,8 до 92 годин) для його основного активного метаболіту.

Порушення функцій нирок. У хворих з порушеннями функцій нирок площа під кривою «концентрація-час» (AUC) і максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) лоратадину та його активного метаболіту були вищими, ніж відповідні показники у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Середній період напіввиведення лоратадину і його активного метаболіту не відрізнявся значною мірою від показників у здорових добровольців. У пацієнтів із хронічними порушеннями функцій нирок гемодіаліз не впливає на фармакокінетику лоратадину і його активного метаболіту.

Порушення функцій печінки. У хворих із хронічним алкогольним ураженням печінки показники AUC і Cmax лоратадину були в два рази вищими, а відповідні показники їх активного метаболіту не змінювалися істотно при порівнянні з такими показниками у пацієнтів із нормальною функцією печінки. Період напіввиведення лоратадину і його активного метаболіту становить 24 і 37 годин відповідно і збільшується залежно від тяжкості захворювання печінки.

Пацієнти літнього віку. Показники фармакокінетики лоратадину і його активного метаболіту були аналогічними у здорових дорослих добровольців, у т.ч. і літнього віку.

Клінічні характеристики

Показання для застосування.

Симптоматичне лікування алергічного риніту та хронічної ідіопатичної кропив’янки.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до лоратадину або до інших компонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Лоратадин не посилює пригнічувальну дію алкоголю на психомоторні реакції.

Одночасне застосування лоратадину з інгібіторами CYP3A4 або CYP2D6 може призводити до підвищення рівня лоратадину, що, у свою чергу, посилює побічні ефекти.

При одночасному застосуванні препарату з кетоконазолом, еритроміцином, циметидином відзначалося підвищення концентрації лоратадину у плазмі крові, але це підвищення ніяк не проявлялося клінічно, у тому числі за даними електрокардіограми.

Діти.

Дослідження взаємодії з іншими лікарськими засобами проводилися тільки з участю дорослих пацієнтів.

Особливості застосування.

Лоратадин слід застосовувати з обережністю пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки.

Якщо встановлена непереносимість деяких цукрів, проконсультуйтеся з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Прийом препарату необхідно припинити не пізніше ніж за 48 годин до проведення шкірних діагностичних алергопроб для запобігання хибним результатам.

Лоратадин містить азобарвник (азорубін та понсо 4 R) та  метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, які можуть спричинити алергічні реакції (можливо уповільнені).

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Даних про застосування лоратадину вагітними жінками дуже мало. Бажано, як захід безпеки, уникати застосування препарату Лоратадин у період вагітності.

Годування груддю. Фізико-хімічні дані свідчать  про виведення лоратадину/метаболітів із грудним молоком. Оскільки ризик для дитини не може бути виключений, препарат Лоратадин не слід застосовувати в період годування груддю.

Фертильність. Дані щодо впливу продукту на жіночу або чоловічу фертильність відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Лоратадин не впливає або впливає незначним чином на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Проте пацієнтові необхідно повідомити, що дуже рідко повідомлялось про сонливість, що може впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Спосіб застосування.

Застосовувати перорально. Сироп можна застосовувати  незалежно від прийому їжі.

Дозування.

Дорослим та дітям віком від 12 років приймати по 10 мл сиропу (10 мг лоратадину) 1 раз на добу.

Дози для дітей віком від 2 до 12 років залежать від їх маси тіла.

Дітям з масою тіла більше 30 кг – 10 мл сиропу (10 мг лоратадину) 1 раз на добу.

Дітям з масою тіла до 30 кг – 5 мл сиропу (5 мг лоратадину) 1 раз на добу.

Пацієнти літнього віку.

Не вимагає корекції дозування людям літнього віку.

Пацієнти з порушенням функцій печінки.

Пацієнтам із порушенням функції печінки тяжкого ступеня слід призначати препарат у нижчій початковій дозі, оскільки можливе зменшення кліренсу лоратадину. Для дорослих і дітей з масою тіла більше 30 кг рекомендована початкова доза складає 10 мг через день, а для дітей з масою тіла до 30 кг – 5 мг через день.

Пацієнти з порушенням фукції нирок.

Немає необхідності в корекції дози для пацієнтів з порушенням функції нирок.

Діти.

Ефективність та безпека застосування препарату дітям віком до 2 років не встановлена.

Передозування.

При передозуванні відзначалися антихолінергічні симптоми: сонливість, тахікардія та головний біль. При передозуванні рекомендоване симптоматичне та підтримуюче лікування упродовж необхідного періоду часу. Рекомендуються стандартні заходи щодо видалення препарату, який не всмоктався зі шлунка: промивання шлунка, застосування подрібненого активованого вугілля з водою.

Лоратадин не виводиться шляхом гемодіалізу, також невідомо, чи виводиться лоратадин шляхом перитонеального діалізу.

Після невідкладної допомоги пацієнт має залишатися під медичним наглядом.

Побічні реакції.

У дітей від 2 до 12 років відзначалися такі небажані явища як головний біль, нервозність або підвищена втомлюваність.

У дорослих та дітей від 12 років відзначалися сонливість, головний біль, підвищений апетит та безсоння.
Частота побічних реакцій визначалася таким чином: дуже часті (≥1/10), часті (від ≥1/100 до < 1/10), нечасті (від ≥ 1/1000 до < 1/100), поодинокі випадки (≥ 1/10000 до < 1/1000), рідкісні випадки (< 1/10000) і частота невідома (неможливо встановити за наявними даними).

У кожній групі побічні реакції вказані в порядку зниження серйозності.

Клас системи органів Частота Побічні ефекти
Імунна система рідкісні випадки анафілаксія, включаючи ангіоедему
Нервова система рідкісні випадки запаморочення, судоми
Серцево-судинна система рідкісні випадки тахікардія, відчуття серцебиття
Шлунково-кишковий тракт рідкісні випадки нудота, сухість у роті, гастрит
Гепатобіліарна система рідкісні випадки порушення печінкових функцій
Шкіра та підшкірна тканина рідкісні випадки висипання, алопеція
Загальні розлади рідкісні випадки підвищена втомлюваність

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 90 мл у флаконі або банці з дозуючою скляночкою в пачці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник

ТОВ «ДКП «Фармацевтична фабрика».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 12430, Житомирська обл., Житомирський р-н, с. Станишівка, вул. Корольова, б. 4.

Лекарственная форма

сироп

Cостав

1 мл сиропа содержит:

активное вещество: лоратадина 1 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль; сахарин натрия; глицерин; кислота лимонная, моногидрат; сорбита раствор, который не кристаллизируется (содержит Е 420); метилпарагид-роксибензоат (Е 218); пропилпарагидроксибензоат (Е 216); ароматизатор «Земляника лесная» (содержит: понсо 4 R (Е 124), азорубин Е 122)); вода очищенная.

Описание: прозрачная сиропообразная жидкость ярко-красного цвета с характерным запахом, кисло-сладкого вкуса.

Фармакотерапевтическая группа: Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ: R06A X13.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лоратадин – трициклическое антигистаминное средство с селективной активностью относительно периферических Н1-рецепторов.

При применении в рекомендуемой дозе не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не было выявлено никаких клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, в лабораторных исследованиях, в данных физикального обследования больного или в электрокардиограмме. Лоратадин не имеет значимого влияния на активность Н2-гистаминовых рецепторов. Не блокирует захват норэпинефрина и фактически не влияет на сердечно-сосудистую систему или на активность водителя ритма.

После однократного приема препарата (10 мг) на основании проведенных кожных проб на гистамин выяснено, что антигистаминное действие клинически заметно через 1-3 часа, достигает пикового значения в интервале от 8 до 12 часов с момента начала действия и продолжается 24 часа. Не отмечалось развития устойчивости при приеме препарата в течении 28 дней.

Фармакокинетика

Всасывание. После перорального приема лоратадин быстро и хорошо всасывается. Прием пищи незначительно удлиняет время всасывания лоратадина, но не влияет на клинический эффект. Биодоступность лоратадина и дезлоратадина прямо пропорциональна дозе.

Распределение. Лоратадин связывается активно (от 97 % до 99 %) с белками плазмы крови, а его активный метаболит – с умеренной активностью (от 73 % до 76 %). Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита из плазмы у здоровых добровольцев составляет приблизительно 1 и 2 часа после применения соответственно.

Биотрансформация. После перорального приема лоратадин быстро и хорошо всасывается и метаболизируется под влиянием CYP3A4 и CYP2D6, главным образом в дезлоратадин. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Время достижения максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина в плазме крови составляет 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часа соответственно.

Выведение. Примерно 40 % введенной дозы выводится с мочой и 42 % – с калом в течении       10 дней, главным образом, в форме конъюгированных метаболитов. Примерно 27 % введенной дозы выводится с мочой за первые 24 часа. Менее 1 % действующего вещества выводится в неизмененной активной форме – как лоратадин или дезлоратадин.

Средний конечный период полувыведения у здоровых взрослых добровольцев – 8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов) для лоратадина и 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов) для его основного активного метаболита.

Нарушение функции почек. У больных с нарушениями функции почек площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальная концентрация в плазме крови (Cmax)  лоратадина и его активного метаболита были выше, чем соответствующие показатели у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался значительной мерой от показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с хроническими нарушениями функции почек гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Нарушение функций печени. У больных с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Cmax лоратадина были в два раза выше, а соответствующие показатели их активного метаболита не менялись существенно при сравнении с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев, в т.ч. и пожилого возраста.

Показания к применению

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Способ применения и дозы

Способ применения.

Применять перорально. Сироп можно принимать независимо от приема пищи.

Дозировка.

Взрослым и детям старше 12 лет принимать по 10 мл сиропа (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Дозы для детей возрастом от 2 до 12 лет зависят от их массы тела.

Детям с массой тела более 30 кг – 10 мл сиропа (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Детям с массой тела до 30 кг – 5 мл сиропа (5 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста.

Не требует коррекции дозы людям пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функции печени.

Пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени следует назначать препарат в низкой начальной дозе, поскольку возможно уменьшение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг через день, а для детей с массой тела до 30 кг – 5 мг через день.

Пациенты с нарушением функции почек.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Для детей.

Эффективность и безопасность применения препарата детям возрастом до 2 лет не установлена.

Побочные действия

У детей от 2 до 12 лет отмечались такие нежелательные явления как головная боль, нервозность или повышенная утомляемость.

У взрослых и детей от 12 лет отмечались сонливость, головная боль, повышенный аппетит и бессонница.

Частота побочных реакций определялась таким образом: очень частые  (≥1 / 10), частые       (≥1 / 100 до <1/10), нечастые (от ≥ 1/1000 до <1/100), единичные случаи (≥ 1 / 10000 до <1/1000), редкие случаи (<1/10000) и частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).

В каждой группе побочные реакции указаны в порядке убывания серьезности.

Класс системы органов Частота Побочные эффекты
Иммунная система редкие случаи анафилаксия, включая ангиоэдему
Нервная система редкие случаи головокружение, судороги
Сердечно-сосудистая система редкие случаи тахикардия, ощущение сердцебиения
Желудочно-кишечный тракт редкие случаи тошнота, сухость во рту, гастрит
Гепатобилиарная  система редкие случаи нарушения печеночных функций
Кожа  и  подкожная ткань редкие случаи высыпания, алопеция
Общие  расстройства редкие случаи повышенная утомляемость

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лоратадину или к другим компонентам препарата.

Лекарственные взаимодействия

Лоратадин не усиливает угнетающее действие алкоголя на психомоторные реакции.

Одновременное применение лоратадина с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6 может приводить к повышению уровня лоратадина, что, в свою очередь, усиливает побочные эффекты.

При одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме крови, но это повышение никак не проявлялось клинически, в том числе по данным электрокардиограммы.

Для детей.

Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами проводились только с участием взрослых пациентов.

Особые указания

Лоратадин следует применять с осторожностью пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Если установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Прием препарата необходимо прекратить не позднее чем за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.

Лоратадин содержит азокраситель (азорубин и понсо 4 R) и метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции (возможно замедленные).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Данных о применении лоратадина беременными женщинами очень мало. Желательно, как мера безопасности, избегать применения препарата Лоратадин в период беременности.

Кормления грудью. Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадина/ метаболитов с грудным молоком. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат Лоратадин не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность. Данные о влиянии продукта на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Лоратадин не влияет или влияет незначительным образом на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако пациенту необходимо сообщить, что очень редко сообщалось о сонливости, что может влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Передозировка

При передозировке отмечались антихолинергические симптомы: сонливость, тахикардия и головная боль. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение в течении необходимого периода времени. Рекомендуются стандартные мероприятия по удалению препарата, не всосавшегося из желудка: промывание желудка, прием измельченного активированного угля с водой.

Лоратадин не выводится путем гемодиализа, также неизвестно, или выводится лоратадин путем перитонеального диализа.

После неотложной помощи пациент должен оставаться под медицинским присмотром.

Форма выпуска

По 90 мл во флаконе или банке с дозирующим стаканчиком в пачке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Производитель

ООО «ДКП «Фармацевтическая фабрика».

Местонахождение производителя и его адрес места провождения деятельности.

Украина, 12430, Житомирская обл., Житомирский р-н, с. Станишовка, ул. Королева, д. 4.

Наименование и адрес организации, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств на территории Республики Узбекистан.

ООО «Фарм Люкс», Республика Узбекистан, 140100, г. Самарканд, прос. Спитамен 100 Б.

Тел. +998662397263.